Konten pengetahuan
Dalam hal retensi obat dalam tubuh, konsentrasi puncak plasma tercapai 1 - 2 jam setelah injeksi, dengan setengah - umur sekitar 42 - 48 jam. Setelah lima waktu paruh (sekitar 10-12 hari), obat ini pada dasarnya dihilangkan dari tubuh. Namun, durasi efek obat jauh melebihi durasi metabolisme obat. Sebagai inhibitor aromatase ireversibel, ia secara kovalen berikatan dengan situs aktif aromatase, secara permanen menonaktifkan enzim. Resintesis enzim ini oleh tubuh membutuhkan waktu 14-21 hari. Ini berarti bahwa setelah injeksi tunggal (biasanya 2,5-5 mg), efek penekan estrogen dapat berlangsung selama 2-3 minggu, selama waktu level estradiol terus menurun, mencapai palung pada hari ke-7 (80% -90% di bawah baseline). Keadaan palung ini dapat dipertahankan secara stabil selama 10-14 hari, menghilangkan kebutuhan akan suntikan booster yang sering.https://www.fiercerawsource.com/steroid {2-finieshed/steroid {(3}}finished{{44}}tabets/stromusc/{5-femara-00.html
Dalam skenario klinis, durasi kemanjuran obat harus disesuaikan dengan yang dimaksudkan:
- ** Pengobatan Adjuvant untuk Kanker Payudara **: Injeksi 5 mg setiap dua minggu dapat mempertahankan estradiol di Castrate - level resisten (<10 pg/mL) for a long period of time, covering the entire dosing cycle and avoiding concentration fluctuations caused by missed oral doses;
** Bodybuilding anti - skenario estrogen **: Ketika digunakan bersama dengan siklus testosteron, injeksi 2,5 mg tunggal memberikan kemanjuran 14 hari, mencegah air dan retensi natrium yang disebabkan oleh rebound estrogen sambil mengurangi frekuensi injeksi (hanya dua kali per bulan) dan meminimalkan risiko lokal.
Penting untuk dicatat bahwa perbedaan metabolisme individu dapat sedikit mempengaruhi durasi efek obat. Sementara pasien dengan fungsi hati dan ginjal normal mempertahankan kemanjuran yang lebih stabil, mereka yang memiliki gangguan hati yang parah mungkin mengalami pembersihan obat yang lebih lambat dan kemanjuran yang berkepanjangan hingga 25 - 30 hari. Interval dosis harus diperluas dengan tepat untuk menghindari penekanan estrogen yang berlebihan dan ketidaknyamanan sendi. Pada dasarnya, efek panjang - dari injeksi letrozole adalah hasil dari efek gabungan dari "pengikatan obat ireversibel" dan "siklus sintesis enzim." Durasinya harus dirancang untuk menyeimbangkan efek kontrol estrogen dengan toleransi tubuh.
