Perkenalan
Deskripsi Produk
#### ** 1. Sifat kimia dan informasi dasar **
1. ** Nama dan Struktur Kimia **
- ** Nama generik **: oxymetholone
- ** Nama IUPAC **: 17 - hydroxy -2- (hydroxymethylene) -17 - methyl -5 - Androstan -3- satu
- ** Rumus molekul **: c₂₁h₃₂o₃
- ** Berat molekul **: 332.48 g/mol
- ** Nomor CAS **: 434-07-1
2. ** Karakteristik Struktur Kimia **
- Turunan sintetis berdasarkan testosteron dengan modifikasi kunci berikut:
- ** 17 - methyl **: Meningkatkan ketersediaan hayati oral dan mencegah metabolisme first-pass di hati.
- ** 2- hidroksimetilen **: Meningkatkan aktivitas anabolik protein dan mengurangi efek samping androgenik.
- ** Stereochemistry **: 5 - Mengurangi konfigurasi, mengoptimalkan kemampuan mengikat ke reseptor androgen.
3. ** Sifat fisik **
- ** Penampilan **: Bubuk kristal putih hingga putih.
- ** Kelarutan **: sedikit larut dalam air (<0.1 mg/mL), easily soluble in organic solvents (such as ethanol, chloroform).
- ** Stabilitas **: Simpan jauh dari cahaya dan pada suhu rendah (2-8 derajat) untuk menghindari degradasi oksidatif.
#### ** 2. Efek dan Mekanisme Farmakologis **
1. ** Target **
- ** Reseptor Androgen (AR) **: Mempromosikan sintesis protein otot dan erythropoiesis dengan mengaktifkan AR.
- ** Antagonisme reseptor glukokortikoid **: menghambat efek katabolik kortisol dan mengurangi konsumsi otot.
2. ** Efek farmakologis inti **
- ** erythropoiesis **: merangsang ginjal untuk melepaskan erythropoietin (EPO) dan meningkatkan konsentrasi hemoglobin.
- ** Efek retensi nitrogen **: Meningkatkan penyerapan asam amino oleh sel otot, mempercepat perbaikan jaringan dan pertumbuhan otot.
-** Regulasi metabolisme tulang **: Meningkatkan deposisi kalsium dan meningkatkan osteoporosis (membutuhkan penggunaan dosis tinggi jangka panjang).
3. ** Farmakokinetik **
- ** Tingkat penyerapan oral **: Sekitar 95%, mencapai tingkat obat darah puncak dalam {1-2 jam.
- ** Half-Life **: 8-9 jam, dimetabolisme oleh hati menjadi metabolit aktif (seperti 17- ketosteroids).
- ** Rute Ekskresi **: Terutama melalui ginjal (60%), dan sejumlah kecil diekskresikan melalui empedu.
#### ** 3. Aplikasi Medis dan Nilai Klinis **
1. ** Indikasi **
- ** Anemia Aplastik **: Dengan merangsang fungsi hematopoietik sumsum tulang, secara signifikan meningkatkan tingkat sel darah merah dan trombosit (dosis: 1-5 mg/kg/hari).
- ** Anemia terkait kemoterapi **: Digunakan untuk memperbaiki anemia setelah kemoterapi pada pasien dengan leukemia dan limfoma.
- ** Pengobatan Adjuvan untuk Osteoporosis **: Terbatas untuk pasien pria, kalsium dan vitamin D harus digabungkan.
2. ** Keunggulan kemanjuran **
- ** onset cepat **: Tingkat hemoglobin meningkat secara signifikan dalam 2-4 minggu.
-** Efisiensi tinggi dosis rendah **: Dibandingkan dengan steroid lainnya, 50-150 mg/hari dapat mencapai ambang terapeutik.
3. ** Terapi Kombinasi **
- ** Dikombinasikan dengan EPO **: Secara sinergis meningkatkan erythropoiesis dan mengurangi ketergantungan transfusi.
- ** dikombinasikan dengan imunosupresan **: digunakan untuk anemia aplastik parah (seperti dikombinasikan dengan siklosporin A).
#### ** 4. Aplikasi dan Kontroversi Non-Medis **
1. ** Olahraga dan binaraga **
- ** Efek pembangunan otot **: Dalam jangka pendek ({4-6 minggu), berat badan tanpa lemak dapat ditingkatkan dengan 5-7 kg, tetapi disertai dengan retensi air.
- ** Mode Penyalahgunaan **: Sering digunakan sebagai obat "periode kejut", dosisnya setinggi 100-150 mg/hari, yang dapat dengan mudah menyebabkan toksisitas hati.
2. ** Efek dan risiko samping **
- ** hepatotoksisitas **: 17 - struktur metil dapat menyebabkan peningkatan enzim hati dan hepatitis kolestatik (kejadiannya sekitar 15%).
- ** Efek Kardiovaskular **: Tingkatkan LDL, Kurangi HDL, dan tingkatkan risiko aterosklerosis.
- ** Gangguan endokrin **: Menghambat sekresi testosteron endogen, dan PCT (terapi pasca siklus) diperlukan.
#### ** 5. API Produksi dan Analisis Pasar **
1. ** Rantai Pasokan Global **
- ** Negara -negara penghasil utama **: Cina (akuntansi untuk 60% dari kapasitas produksi global), India, dan Eropa Timur.
- ** Standar Kontrol Kualitas **: Harus mematuhi standar USP/EP/CHP, kemurnian lebih dari atau sama dengan 98% (deteksi HPLC).
2. ** Proses Sintesis **
- ** Langkah -langkah utama **:
1. Menggunakan dehydroepiandrosterone (DHEA) sebagai bahan awal, memperkenalkan 17 - metil melalui reaksi mitsunobu.
2. Tambahkan 2- gugus hidroksimetilen melalui kondensasi aldol.
- ** Tantangan Lingkungan **: Penting untuk menangani residu katalis logam berat (seperti merkuri) dan mempromosikan pengembangan proses kimia hijau.
3. ** Harga dan dinamika pasar **
- ** Harga API **: sekitar $ 2000- $ 5000/kg (tergantung pada kemurnian dan fluktuasi volume pembelian).
- ** Penggerak permintaan **: Permintaan tersembunyi dalam produksi obat generik pasar dan pasar kebugaran non-regulasi.
#### ** 6. Persyaratan Pengawasan dan Kepatuhan Hukum **
1. ** Klasifikasi Kontrol Internasional **
- ** Amerika Serikat **: DEA Jadwal III Obat -obatan Terkendali (Diperlukan Resep Khusus).
- ** China **: Tercantum dalam "Peraturan tentang pemberian obat -obatan narkotika dan obat -obatan psikotropika", produksi yang tidak sah secara ketat dilarang.
- ** Daftar WADA **: Badan anti-doping dunia secara eksplisit melarangnya, dan ambang batas untuk pengujian urin dalam kompetisi kurang dari atau sama dengan 10 ng/ml.
2. ** Persyaratan Produksi Kepatuhan **
- ** Sertifikasi GMP **: Produksi API harus memenuhi standar FDA/EMA CGMP.
- ** Kontrol Ekspor **: Lisensi impor dari Badan Pengatur Obat di negara pengimpor diperlukan.
#### ** 7. Penelitian dan pengembangan alternatif di masa depan **
1. ** Arah optimasi struktural **
- ** Mengurangi toksisitas hati **: Mengembangkan analog alkilasi non {1}} (seperti modulator reseptor androgen selektif).
- ** Meningkatkan selektivitas **: Meningkatkan penargetan ke jaringan otot melalui desain berbantuan komputer (CADD).
2. ** Tren Penelitian Klinis **
- ** Aplikasi pada penyakit langka **: Menjelajahi kemanjuran pada myelofibrosis dan anemia sel sabit.
-** Pengembangan Persiapan Long-Acting **: Seperti patch transdermal atau mikrosfer pelepasan berkelanjutan, mengurangi frekuensi pengobatan harian.
#### ** 8. Kesimpulan**
Anadrol (oxymetholone), sebagai steroid anabolik yang sangat efektif, telah menunjukkan nilai klinis yang tak tergantikan di bidang medis, tetapi risiko penyalahgunaan dan efek sampingnya juga perlu dikontrol secara ketat. Inovasi teknologi dan manajemen kepatuhan produksi API adalah kunci untuk menyeimbangkan pro dan kontra. Di masa depan, dengan pengembangan kedokteran presisi, turunan yang lebih aman atau alternatif diharapkan untuk secara bertahap menggantikan obat steroid tradisional.
Metode pembayaran yang didukung dan hubungi kami
Metode pembayaran yang didukung
Kami mendukung beberapa metode pembayaran
Hubungi kami
Anda dapat menghubungi kami melalui WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, dll.
Hubungi kami sekarang melalui email
Tag populer: bubuk bubuk anadrol （oxymetholone） Efek pembuatan otot yang sangat baik Cas: 434-07-1, bubuk bubuk bubuk porselen anadrol （oxymetholone） Efek pengembangan otot yang sangat baik Cas: 434-07-1 produsen, pemasok, pabrik
