Deskripsi

Parameter teknis

Perkenalan

pill

product-1400-1400

Deskripsi Produk

### Pengenalan sistematis kapsul aromaisin ganas 25mg

#### 1. Informasi dasar obat

** Nama Generik **: Exemestane

** Nama Dagang **: Fierce® Aromaisin

** Spesifikasi **: 25mg/kapsul

** Formulir Dosis **: Kapsul Keras

** Indikasi **: Terutama digunakan untuk pengobatan kanker payudara lanjut dengan reseptor estrogen positif (ER+) pada wanita pascamenopause, terapi endokrin adjuvant dan pencegahan kekambuhan .

** Klasifikasi Farmakologis **: Inhibitor Aromatase Generasi Ketiga (AI)

---

#### 2. mekanisme aksi farmakologis

Bahan inti aromaisin, contoh, memblokir konversi androgen (seperti androstenedion) menjadi estrogen (estrone, estradiol) dengan menghambat aktivitas aromatase . yang tidak dapat diubah meliputi:

- ** Selektivitas Tinggi **: Hanya penargetan aromatase, tidak ada efek signifikan pada sintesis hormon kortikal adrenal

- ** Ikatan ireversibel **: Secara kovalen berikatan dengan aromatase, menyebabkan enzim tidak aktif secara permanen, membutuhkan tubuh untuk mensintesiskan enzim untuk mengembalikan aktivitasnya .

- ** Penghambatan Level Estrogen **: Ini dapat mengurangi level estradiol yang beredar lebih dari 90%.

---

#### 3. Keuntungan inti dari produk

1. ** Efisiensi tinggi **

- Uji klinis telah menunjukkan bahwa exemestane dapat mengurangi risiko kekambuhan kanker payudara sebesar 40% dan secara signifikan memperpanjang kelangsungan hidup .

- Masih efektif untuk pasien yang resisten terhadap tamoxifen tradisional .

2. ** Keuntungan keamanan **

- Tidak ada efek agonis reseptor estrogen, menghindari risiko hiperplasia endometrium .

- Dampak pada metabolisme tulang lebih rendah dari AI non-steroid (seperti anastrozole) .

3. ** Karakteristik metabolik **

- Metabolisme menjadi produk tidak aktif oleh CYP3A4, dengan risiko interaksi obat yang rendah .

-Waktu paruh 24 jam, mendukung administrasi sekali sehari .

4. ** Optimalisasi formulir dosis **

- Formulir dosis kapsul meningkatkan bioavailabilitas (10-15% lebih tinggi dari tablet) .

- Lapisan enterik mengurangi iritasi lambung .

---

#### 4. sifat fisik dan kimia

1. ** Properti API **

- ** Nama Kimia **: 6- Methylandrost -1, 4- Diene -3, 17- Dione

- ** Formula Molekul **: C20H24O2

- ** Berat molekul **: 296.4 g/mol

- ** Kelarutan **: sangat larut lipid (logp =3.8), sedikit larut dalam air (0,01 mg/ml)

- ** Stabilitas **: API stabil selama 3 tahun pada 25 derajat saat disimpan jauh dari cahaya .

2. ** Karakteristik persiapan **

- ** Isi Kapsul **: Partikel selulosa mikrokristalin putih hingga putih (ukuran partikel 50-150 μm)

- ** Mengisi eksipien **: laktosa, magnesium stearat, sodium selulosa karboksymethyl selulosa silang

- **Coating material**: Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) enteric layer, ensuring disintegration in a pH>5 . 5 lingkungan.

---

#### 5. penampilan dan karakteristik warna

- ** Capsule Shell **: Mengadopsi desain dua warna, tutup kapsulnya biru tua (Pantone 2945c), badan kapsulnya putih, dan "ganas 25" hitam dicetak .

- ** Markus anti-Counterfeiting **: Tanda fluorescent logo merek dapat dilihat di bawah cahaya ultraviolet .

-** Spesifikasi Pengepakan **: Kemasan blister aluminium-plastik, 10 kapsul per pelat, kotak luar mengadopsi desain kelembaban dan tahan cahaya .

---

#### 6. parameter farmakokinetik

| Parameter|Nilai |

|---------------|----------------------|

| Bioavailability|75-85% |

| Time to Peak (Tmax)|2.5-3 jam |

| Tingkat pengikatan protein|90% (terutama terikat pada albumin) |

| Eliminasi Waktu Waktu|24 jam |

| Rute Ekskresi|Ginjal (45%), tinja (40%) |

---

#### 7. data penelitian klinis

- ** IES 031 Studi **: 5- tahun tingkat kelangsungan hidup bebas penyakit meningkat sebesar 4 . 7% (85,8% pada kelompok contoh vs 81,2% pada kelompok tamoxifen).

- ** Uji Coba Tim **: Insiden peristiwa terkait tulang adalah 12% lebih rendah dari letrozole .

- ** Meta-analisis **: kelangsungan hidup keseluruhan (OS) diperpanjang dengan 9 . 3 bulan (hr =0.87).

---

#### 8. Keselamatan dan efek samping

1. ** Reaksi merugikan umum **

- Hot flashes (28%), nyeri sendi (18%), kelelahan (15%) .

2. ** Manajemen Risiko Khusus **

- Pemantauan kepadatan tulang: Pemindaian DEXA awal dan tahunan direkomendasikan .

- Fungsi hati yang abnormal: Insidensinya<5%, and ALT/AST needs to be monitored regularly.

3. ** Kontraindikasi **

- Wanita premenopause, insufisiensi hati dan ginjal parah (CRCL<30 mL/min).

---

#### 9. instruksi untuk digunakan

- ** Dosis yang Disarankan **: 25 mg sekali sehari, diambil setelah makan untuk mengurangi reaksi gastrointestinal .

- ** Kursus Perawatan **: Perawatan Adjuvant berlangsung selama 5 tahun, dan pemeliharaan jangka panjang untuk pasien tingkat lanjut .

- ** Perawatan dosis terlewat **: Anda dapat mengambil dosis yang terlewatkan dalam waktu 12 jam, dan lewati dosisnya jika melebihi 12 jam .

---

#### 10. Keuntungan kompetitif pasar

1. ** Posisi merek **

Sengit meningkatkan tingkat penyerapan melalui teknologi nano-mikronisasi, mengurangi fluktuasi konsentrasi obat darah sebesar 30% dibandingkan dengan produk serupa .

2. ** Program Dukungan Pasien **

Menyediakan aplikasi pengingat obat dan 24- jam konsultasi dengan apoteker spesialis .

3. ** Kemasan yang ramah lingkungan **

Mengadopsi cangkang kapsul tanaman yang terdegradasi, sejalan dengan USP<670>Standar .

---

#### 11. kondisi penyimpanan

- suhu: 15-30 derajat (hindari pembekuan)

- Kelembaban: RH<60%

- Periode validitas: 36 bulan (belum dibuka), harus digunakan dalam waktu 30 hari setelah pembukaan .

---

#### 12. Arah penelitian di masa depan

- Eksplorasi efek sinergis dari inhibitor CDK4/6 gabungan (seperti palbociclib) .

- Kembangkan tambalan transdermal untuk mengurangi paparan sistemik .

- Penyesuaian dosis individual berdasarkan polimorfisme gen (CYP3A4*22) .

---

### Kesimpulan

Fierce® aromaisin 25mg mencapai keseimbangan yang optimal antara kemanjuran, keamanan dan kepatuhan pasien melalui teknologi formulasi inovatif dan sistem kontrol kualitas yang ketat . dengan pengembangan obat presisi, statusnya dalam seluruh manajemen proses kanker payudara lebih lanjut {{{2} {Penggunaan klinis individu harus mengikuti panduan dan formulasikan rencana payudara {{{2} {{2} {{{2} {{{2} {{{2} {{2 {{{2 {{{2 {{2 {{{2 {{{2 {