Perkenalan
Deskripsi Produk
#### ** 1. Ringkasan**
Sildenafil Citrate adalah fosfodiesterase oral pertama -5 (pde -5) inhibitor yang dikembangkan oleh Pfizer. Disetujui oleh FDA pada tahun 1998 untuk pengobatan disfungsi ereksi pria (ED). API-nya adalah bubuk kristal putih hingga putih dengan selektivitas tinggi dan efek jangka panjang, menjadi tonggak sejarah di bidang perlakuan ED. Selain itu, turunannya (seperti Revatio®) juga digunakan dalam pengobatan hipertensi arteri paru (PAH).
#### ** 2. Sifat kimia dan nomor CAS **
1. ** Struktur Kimia **
- Formula molekul: c₂₂h₃₀n₆o₄s · c₆h₈o₇
- Berat molekul: 666.7 g/mol
- Fitur Struktural: Mengandung inti pirazolopirimidinon dan kelompok sulfonil, dan bentuk sitrat meningkatkan kelarutan air.
2. ** Nomor CAS **
- sildenafil base: 171599-83-0
- sildenafil citrate: 139755-83-4
3. ** Sifat fisik dan kimia **
- Kelarutan: Sedikit larut dalam air (3,5 mg/ml, 25 derajat), mudah larut dalam DMSO dan metanol.
- Titik lebur: 188-190 derajat (suhu dekomposisi).
- Stabilitas: Disimpan dalam gelap, pH sensitif (pH optimal 3-5).
#### ** 3. Analisis Klasifikasi dan Keuntungan **
Menurut Formulir Aplikasi dan Persiapan, Sildenafil API dapat dibagi menjadi kategori berikut:
##### ** 1. Klasifikasi dengan indikasi **
- ** API untuk pengobatan ED **
- ** Keuntungan **: Penghambatan selektif PDE -5, peningkatan vasodilatasi yang tidak dimediasi, bioavailabilitas oral sekitar 40%.
- ** Dosis **: Formulasi khas adalah 25-100 mg tablet, efektif dalam 30-60 menit.
- ** API untuk Perawatan PAH (Revatio®) **
- ** Keuntungan **: Mengurangi tekanan arteri paru dan meningkatkan kapasitas latihan pasien dengan menghambat PDE vaskular paru -5.
- ** Dosis **: Tablet 20 mg, 3 kali sehari; atau bentuk dosis injeksi.
##### ** 2. Klasifikasi dengan proses formulasi **
- ** API tablet biasa **
- Persyaratan proses: Kontrol ukuran partikel (D90 ＜ 50 μm) untuk meningkatkan pembubaran.
- ** Tablet Disintegrasi Secara Oral/Formulir Dosis Rilis Segera API **
- Keuntungan: Tidak perlu menerima air, cocok untuk pasien dengan disfagia.
- ** API formulasi nanocrystalline **
- Sorotan teknis: Meningkatkan ketersediaan hayati dan mengurangi efek samping yang bergantung pada dosis.
##### ** 3. Klasifikasi berdasarkan tingkat kemurnian **
- ** Grade Pharmacopoeia (USP/EP/CHJP) **
- Standar: Kemurnian lebih besar dari atau sama dengan 99. 0%, pengotor tunggal <0. 1%.
- ** Kelas sintesis yang disesuaikan **
- Aplikasi: Penelitian ilmiah atau pengembangan formulasi khusus, penanda deuterasi (seperti d 3- sildenafil) dapat disesuaikan.
#### ** 4. Proses sintesis dan kesulitan teknis **
1. ** Rute Sintesis Kimia **
- ** Proses Mainstream **: 2- pentanone digunakan sebagai bahan awal, dan disintesis melalui 7 langkah kondensasi, siklisasi, sulfonasi, dll.
- ** Intermediate utama **: kerangka pirazolopyrimidinone (Langkah 3), Pendahuluan Grup Sulfonamide (Langkah 5).
2. ** Teknologi Pemurnian **
- Optimalisasi kristalisasi: Metode kristalisasi anti-pelarut digunakan untuk mengontrol bentuk kristal (terutama polimorf I).
- Pemurnian kromatografi: digunakan untuk menghilangkan kotoran kiral (seperti r-isomer).
3. ** Peningkatan Kimia Hijau **
- Sintesis fase padat: Kurangi penggunaan pelarut organik dan tingkatkan hasil menjadi lebih dari 75%.
- Katalisis enzim: Ganti reagen sulfonasi yang sangat beracun dan mengurangi beban lingkungan.
#### ** 5. Kontrol Kualitas dan Standar Farmakope **
1. ** Item tes utama **
- ** Penentuan Konten **: Metode HPLC (Standar USP: 98. 0%-102. 0%).
- ** Spektrum pengotor **: termasuk 8 kotoran yang diketahui seperti produk dan epoksida n-demethylated.
- **Dissolution**: paddle method (900 mL pH 4.5 buffer, 30 minutes dissolution> 80%).
2. ** Studi Stabilitas **
- Tes Accelerated (4 0 derajat /75% RH, 6 bulan): Total pertumbuhan pengotor kurang dari atau sama dengan 0,5%.
- Fotostabilitas: Harus mematuhi pedoman ICH Q1B.
#### ** 6. Pasar Global dan Lingkungan Pengaturan **
- ** Produsen utama **: Pfizer (Penelitian Asli), Dr. Reddy's India, Grup China Guangyao, dll.
- ** Persyaratan Peraturan **: Harus mematuhi CGMP, ICH Q7, Cina harus lulus inspeksi di tempat NMPA.
- ** Situasi Paten **: Paten inti telah kedaluwarsa, dan obat generik global menyumbang lebih dari 70%.
- ** Tren Harga **: Harga API sekitar $ 2000-2500/kg (data 2023).
#### ** 7. Tren Pengembangan Masa Depan **
1. ** Pengembangan bentuk dosis baru **: patch transdermal, suntikan akting panjang (seperti mikrosfer PLGA).
2. ** Ekspansi indikasi **: Studi praklinis penyakit Alzheimer dan edema paru ketinggian tinggi.
3. ** Proses Inovasi **: Kimia aliran kontinu meningkatkan efisiensi sintesis.
4. ** Biosimilars **: Eksplorasi jalur sintesis bakteri teknik berdasarkan teknologi CRISPR.
#### ** 8. Spesifikasi penyimpanan dan transportasi **
-** Kondisi **: tahan cahaya, kedap udara, 20-25 derajat (jangka panjang); 2-8 derajat (lebih baik untuk penyimpanan jangka panjang).
-** Kemasan **: Tas foil aluminium lapisan ganda yang diisi dengan nitrogen, ditambah agen tahan kelembaban.
- ** Transportasi **: Cold Chain (2-8 derajat) diperlukan, hindari getaran yang parah.
#### **Kesimpulan**
Hambatan teknis API Sildenafil tinggi, tetapi prospek aplikasinya yang luas mendorong inovasi berkelanjutan dari proses sintesis dan teknologi formulasi. Dengan pengembangan kedokteran presisi, potensinya dalam pengobatan yang dipersonalisasi akan dirilis lebih lanjut.
Metode pembayaran yang didukung dan hubungi kami
Metode pembayaran yang didukung
Kami mendukung beberapa metode pembayaran
Hubungi kami
Anda dapat menghubungi kami melalui WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, dll.
Hubungi kami sekarang melalui email
Tag populer: viagra bubuk mentah (sildenafil citrate) mengobati disfungsi ereksi cas: 171599-83-0, cina bubuk bubuk viagra (sildenafil sitrat) mengobati cas disfungsi ereksi: 171599-83-0 produsen, pemasok, pabrik
