Perkenalan
Deskripsi Produk
#### 1. Ikhtisar dan latar belakang
Cialis (Nama Generik: Tadalafil) adalah inhibitor selektif fosfodiesterase 5 (PDE5) yang dikembangkan oleh Eli Lilly dan perusahaan Amerika Serikat. Ini pertama kali disetujui pada tahun 2003 untuk pengobatan disfungsi ereksi pria (ED). Efek jangka panjangnya (waktu paruh sekitar 17,5 jam) dan kurangnya ketergantungan pada diet menjadikannya obat revolusioner di bidang pengobatan ED. Selain itu, tadalafil juga disetujui untuk pengobatan hiperplasia prostat jinak (BPH) dan hipertensi arteri paru (PAH).
** Nomor CAS **: 171596-29-5
** Rumus molekul **: c₂₂h₁₉n₃o₄
** Berat molekul **: 389.41 g/mol
** Nama Kimia **: (6r, 12ar) -6- (1, 3- benzodioxolan -5- yl) -2- methyl -2, 3,6,7,12,12a -Hexahydropyrazino [1 ', 2': 1,6] pyridino [3, 4- b] indole -1, 4- Dione
#### 2. Sifat kimia dan karakteristik struktural
1. ** Sifat fisik dan kimia **
- ** Penampilan **: Bubuk kristal putih hingga putih.
- ** Kelarutan **: Hampir tidak larut dalam air (<0.1 mg/mL), easily soluble in organic solvents such as dichloromethane and methanol.
- ** Stabilitas **: stabil dalam kondisi kering dan gelap, peka terhadap panas, dan perlu disimpan jauh dari cahaya (didinginkan pada 2-8 derajat disarankan).
- ** Chiral Center **: Berisi dua pusat kiral (6R, 12AR), dan struktur stereokimia secara langsung mempengaruhi kemanjuran.
2. ** Keuntungan Struktural **
- ** Grup Benzodioxolane **: Meningkatkan penghambatan selektif PDE5 dan mengurangi efek samping PDE6 (terkait retina).
-** cincin methylpiperazine **: Memperpanjang waktu paruh obat dan mendukung dosis sekali sehari.
#### 3. Proses produksi dan rute teknis
1. ** Rute Sintesis Mainstream **
- ** Rute 1 (Metode Klasik) **: Menggunakan D-tryptophan sebagai bahan awal, disintesis melalui 12 langkah reaksi seperti siklisasi, kondensasi, dan resolusi kiral.
- ** Perantara utama **: turunan methylpiperazine, konstruksi cincin indole chiral.
- ** Tantangan **: Kontrol kiralitas kompleks dan hasil total rendah (sekitar 15%).
- ** Rute 2 (metode yang ditingkatkan) **: Menggunakan teknologi katalytic asimetris, mempersingkat langkah -langkah menjadi 8 langkah, dan tingkatkan hasil menjadi 25%-30%.
- ** Inovasi **: Gunakan katalis paladium untuk mencapai sintesis stereoselektif dan mengurangi langkah pemisahan.
2. ** Arah Optimalisasi Proses **
- ** Kimia Hijau **: Kurangi penggunaan reagen toksik (seperti thionyl chloride) dan gunakan katalisis bio-enzim.
- ** Reaksi aliran kontinu **: Meningkatkan efisiensi reaksi dan mengurangi perbedaan batch.
#### 4. Kontrol kualitas dan standar pengujian
1. ** Standar Pharmacopoeia **
- ** USP/EP/CHP **: Kemurnian lebih besar dari atau sama dengan 99. 0%, pengotor total kurang dari atau sama dengan {0. 5%, pengotor tunggal yang tidak diketahui kurang dari atau sama dengan 0. 1%.
- ** Item tes utama **:
- ** HPLC **: Analisis konten komponen utama dan spektrum pengotor.
- ** Chiral HPLC **: Pastikan kemurnian enansiomer (r, r konfigurasi lebih besar dari atau sama dengan 99,5%).
- ** Pelarut residual **: Memenuhi standar ICH Q3C (seperti metanol kurang dari atau sama dengan 3000 ppm).
2. ** Studi Stabilitas **
- ** Tes Accelerated **: 6 bulan pada 4 0 derajat /75% RH, produk degradasi tidak melebihi 0,2%.
- ** Photostability **: Setelah terpapar ke 4500 Lux Light, perubahan warna harus memenuhi standar.
#### 5. Efek farmakologis dan aplikasi klinis
1. ** Mekanisme Tindakan **
- ** Penghambatan PDE5 **: Blok Degradasi CGMP, meningkatkan vasodilatasi yang tidak dimediasi, dan mempromosikan kemacetan corpus cavernosum penis.
-** Long-Acting **: Half-life adalah 17,5 jam, kemanjurannya dapat bertahan selama 36 jam, dan mendukung dosis rendah atau dosis rendah harian (2. 5-5 mg).
2. ** indikasi dan bentuk dosis **
- ** Pengobatan ED **: Tablet 10/20 mg, diambil 30 menit sebelum aktivitas seksual.
- ** Terapi Kombinasi BPH **: Dikombinasikan dengan -receptor blocker (seperti tamsulosin) untuk meredakan gejala saluran kemih yang lebih rendah.
- ** Indikasi PAH **: 40 mg sekali sehari, meningkatkan kapasitas olahraga (FDA disetujui pada tahun 2009).
3. ** Perbandingan Keunggulan (vs Sildenafil) **
- ** Tidak ada efek diet **: Tidak terpengaruh oleh diet tinggi lemak.
- ** Efek samping yang lebih rendah **: Insiden sakit kepala dan hot flash adalah 30% lebih rendah dari sildenafil.
- ** Kemanjuran berkelanjutan **: Cocok untuk keintiman spontan, mengurangi tekanan waktu.
#### 6. Pembangunan Pasar dan Industri
1. ** Ukuran Pasar **
- ** Pasar Obat Global ED **: Penilaian pada tahun 2023 adalah sekitar 5 miliar dolar AS, dan tadalafil menyumbang lebih dari 40%.
- ** Kompetisi Obat Generik **: Setelah paten Eli Lilly berakhir (Eropa dan Amerika Serikat pada 2017, Cina pada 2019), Sun Pharma di India, Hausen Pharmaceuticals China, dll. Telah merebut pasar.
2. ** Rantai Pasokan API **
- ** Produsen besar **: Aurobindo India, Dr. Reddy's, Tianyu Pharmaceuticals, dan Huahai Pharmaceuticals.
- ** Kontrol Biaya **: Produsen Cina memiliki keuntungan dari produksi sendiri dari perantara, dan biayanya adalah 15% -20% lebih rendah dari yang ada di India.
#### 7. Peraturan dan Persyaratan Lingkungan
1. ** Kepatuhan GMP **
-** Inspeksi di tempat FDA/EMA **: Fokus pada kontrol silang-kontaminasi (terutama produksi bersama dengan produk hormon).
- ** Integritas Data **: Catatan elektronik diperlukan untuk mematuhi 21 CFR Bagian 11 standar.
2. ** Tantangan Lingkungan **
- ** Pengolahan Air Limbah **: Organik heterosiklik yang mengandung nitrogen perlu terdegradasi oleh oksidasi canggih (AOPS).
- ** Pemulihan pelarut **: Tingkat pemulihan diklorometana harus mencapai lebih dari 95%, sesuai dengan peraturan jangkauan.
#### 8. Tren masa depan dan arah R&D
1. ** Pengembangan Formulir Dosis Baru **
- ** Film Dissolving Oral **: Meningkatkan kepatuhan pasien dan telah memasuki uji klinis fase III.
- ** Patch Transdermal **: Hindari efek first-pass dan memperpanjang waktu rilis.
2. ** Eksplorasi indikasi baru **
- ** Fenomena Raynaud **: Dalam uji coba Fase II untuk meningkatkan sirkulasi perifer.
- ** Edema paru ketinggian tinggi **: Aplikasi potensial berdasarkan efek vasodilatasi arteri pulmonalisnya.
3. ** Terobosan Sintesis Hijau **
- ** Biosintesis **: Menggunakan ragi yang direkayasa untuk mengekspresikan enzim kunci untuk mencapai katalisis sel utuh.
#### Kesimpulan
Hambatan teknis dan permintaan pasar API Tadalafil bersama -sama mempromosikan peningkatan rantai industrinya. Dengan optimalisasi proses, perluasan indikasi baru dan peningkatan persyaratan perlindungan lingkungan, bidang ini akan terus menarik R&D dan investasi modal, memberikan pilihan pengobatan yang lebih aman dan lebih efisien untuk pasien di seluruh dunia.
Metode pembayaran yang didukung dan hubungi kami
Metode pembayaran yang didukung
Kami mendukung beberapa metode pembayaran
Hubungi kami
Anda dapat menghubungi kami melalui WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, dll.
Hubungi kami sekarang melalui email
Tag populer: Raws Powder cialis (tadalafil) Meningkatkan fungsi ereksi cas: 171596-29-5, cina raws bubuk cialis (tadalafil) meningkatkan fungsi ereksi cas: 171596-29-5 produsen, pemasok, pabrik
