Raws Powder Tamoxifen Citrate (NoLVadex) CAS Kanker Payudara CAS: 54965-24-1

### Pengenalan sistematis API Tamoxifen Citrate

Tamoxifen sitrat adalah modulator reseptor estrogen selektif non-steroid (SERM) yang banyak digunakan dalam pengobatan dan pencegahan kanker payudara. Sebagai bubuk mentah, sifat kimianya, efek farmakologis, aplikasi klinis dan proses produksi semuanya memiliki nilai penelitian yang unik. Artikel ini akan secara sistematis menjelaskan karakteristik tamoxifen sitrat dari berbagai dimensi, yang mencakup informasi kimia, mekanisme farmakologis, aplikasi pasar, proses sintesis, keuntungan dan kerugian, dan arah pengembangan di masa depan.

### 1. Sifat kimia dan informasi dasar

#### 1. ** Struktur dan penamaan kimia **

- ** Nama Generik **: Tamoxifen Citrate

- ** Nama dagang **: NOLVADEX®, SOLTAMOX®, dll.

-** Nama Kimia **: (Z) -2- [{4- (1, 2- Diphenyl -1- butenyl) fenoksi] -n, n-dimethylethylamine citrate

- ** Rumus molekul **: c₃₂h₃₇no₈ (bentuk sitrat)

- ** Berat molekul **: 563.65 g/mol

- ** Nomor CAS **: 54965-24-1

#### 2. ** Sifat fisik dan kimia **

- ** Penampilan **: bubuk kristal putih hingga putih

- ** Kelarutan **: Sedikit larut dalam air (sekitar 0. 02 mg/ml), mudah larut dalam pelarut organik seperti etanol dan kloroform

- ** Stabilitas **: sensitif terhadap cahaya, perlu disimpan jauh dari cahaya; stabil dalam kondisi kering, degradasi lambat pada pH netral

#### 3. ** bentuk kristal dan polimorfisme **

Tamoxifen sitrat memiliki beberapa bentuk kristal, bentuk kristal yang berbeda dapat mempengaruhi laju disolusi dan bioavailabilitas, dan kontrol kualitas diperlukan oleh difraksi sinar-X (XRD) dan kalorimetri pemindaian diferensial (DSC).

### 2. Mekanisme Farmakologis

#### 1. ** Modulasi reseptor estrogen selektif (SERM) **

- ** Efek antiestrogen **: Secara kompetitif berikatan dengan reseptor estrogen (ER) dalam jaringan payudara, menghalangi jalur pensinyalan estrogen untuk meningkatkan proliferasi sel kanker.

- ** Agonisme estrogen **: menunjukkan aktivitas estrogen parsial dalam sistem tulang dan kardiovaskular, dan dapat mencegah osteoporosis dan dislipidemia.

#### 2. ** Peraturan Siklus Sel **

- Blokir transisi dari fase G1 ke fase S dengan menghambat ekspresi cyclin D1, dan menginduksi apoptosis sel kanker.

#### 3. ** Mekanisme resistensi obat **

- Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan resistensi obat karena mutasi jalur pensinyalan ER (seperti mutasi ESR1) atau aktivasi jalur faktor pertumbuhan (seperti overekspresi HER2).

### 3. Aplikasi dan indikasi klinis

#### 1. ** Perawatan Kanker Payudara **

-** Kanker payudara reseptor-positif (ER+/PR+) hormon **: Sebagai obat terapi endokrin lini pertama, cocok untuk wanita premenopause/pascamenopause dan pasien pria.

- ** Terapi Adjuvant **: Penggunaan pasca operasi dapat mengurangi tingkat kekambuhan dengan 30-50%.

#### 2. ** Pencegahan Kanker Payudara **

- ** Populasi berisiko tinggi **: Pembawa mutasi BRCA1/2 atau mereka yang memiliki riwayat keluarga dapat mengurangi tingkat kejadian sebesar 50%.

#### 3. ** Indikasi lain **

- ** Ginekomastia **: Menghambat efek stimulasi estrogen pada jaringan payudara.

- ** Infertilitas **: Promosikan ovulasi dengan mengatur kadar estrogen (digunakan di luar instruksi).

### 4. Proses Produksi API

#### 1. ** Rute Sintesis **

- ** Intermediate Kunci **: Tamoxifen Base disintesis oleh reaksi Wittig menggunakan triphenylphosphine sebagai katalis.

- ** Salting Step **: Basa bebas direaksikan dengan asam sitrat dalam etanol, dan sitrat diperoleh dengan kristalisasi dan pemurnian.

#### 2. ** Kontrol Kualitas **

- ** Standar Kemurnian **: Kemurnian HPLC lebih besar dari atau sama dengan 99,5%, pengotor (seperti isomer CIS) harus dikontrol secara ketat di bawah ini 0. 1%.

- ** Kontrol Chirality **: Pastikan proporsi Z-isomer (bentuk aktif) lebih besar dari 98%.

#### 3. ** Tantangan produksi yang skala **

- Masalah seperti stabilitas yang buruk dari perantara dan optimalisasi kondisi kristalisasi dalam proses penggalangan perlu diselesaikan untuk meningkatkan hasil dan mengurangi biaya.

### 5. Analisis Pasar dan Rantai Pasokan

#### 1. ** Tinjauan Pasar Global **

- ** Produsen utama **: AstraZeneca (Penelitian Asli), CIPLA India, Obat Rengrui China, dll.

- ** Ukuran pasar **: Penjualan global pada tahun 2023 akan sekitar $ 1 miliar, dengan obat generik menyumbang lebih dari 70%.

#### 2. ** Driver API Demand **

- Meningkatnya insiden kanker payudara (2,3 juta kasus baru per tahun di seluruh dunia).

- Peningkatan akses ke perawatan medis di negara -negara berkembang mendorong permintaan obat generik.

#### 3. ** Harga dan Biaya **

- Harga API kira -kira $ 500-800/kg, yang secara signifikan dipengaruhi oleh peraturan lingkungan dan fluktuasi pasokan menengah.

### 6. Keuntungan dan Keterbatasan

#### 1. ** Keuntungan inti **

- ** Efisiensi tinggi dan toksisitas rendah **: Dibandingkan dengan obat kemoterapi, efek samping berkurang secara signifikan.

- ** Kenyamanan oral **: Ketersediaan hayati tinggi (sekitar 30%), kepatuhan pasien yang baik.

-** Efek multi-target **: Efek anti-kanker dan perlindungan tulang.

#### 2. ** Batasan **

- ** Resistensi obat **: Sekitar 30% pasien memiliki resistensi obat primer atau sekunder.

- ** Risiko efek samping **: Penggunaan jangka panjang dapat meningkatkan risiko kanker endometrium ({2-3 kali) dan trombosis vena.

### 7. Efek samping dan manajemen risiko

#### 1. ** Reaksi merugikan umum **

- Hot flash (40%), gangguan menstruasi, mual.

#### 2. ** Risiko Serius **

- ** Thromboembolism **: Insiden trombosis vena dalam (DVT) adalah tentang 1-2%.

- ** Lesi endometrium **: Diperlukan pemantauan ginekologi reguler.

#### 3. ** Kontraindikasi **

- Kontraindikasi pada pasien dengan kehamilan (risiko teratogenik) dan riwayat trombosis aktif.

### 8. Arah penelitian di masa depan

1. ** Pengembangan SERM baru **: seperti lasofoxifene, yang memiliki selektivitas yang lebih tinggi dan efek samping yang lebih rendah.

2. ** Terapi Kombinasi **: Dikombinasikan dengan inhibitor CDK4/6 (seperti palbociclib) untuk mengatasi resistensi obat.

3. ** Sistem Pengiriman Nano **: Meningkatkan penargetan dan mengurangi toksisitas sistemik.

### 9. Ringkasan

Tamoxifen sitrat adalah obat landasan untuk perawatan kanker payudara. Kontrol produksi dan kualitas API secara langsung mempengaruhi kemanjuran persiapan akhir. Terlepas dari tantangan resistensi obat dan efek samping, posisinya di bidang perawatan dan pencegahan berbiaya rendah sulit untuk diganti dalam jangka pendek. Di masa depan, melalui inovasi teknologi dan optimasi terapi kombinasi, diharapkan untuk lebih memperluas batas aplikasi klinisnya.

Metode pembayaran yang didukung

 

 

Kami mendukung beberapa metode pembayaran

 

Hubungi kami

 

 

Anda dapat menghubungi kami melalui WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, dll.

Hubungi kami sekarang melalui email

Tag populer: Raws Powder Tamoxifen Citrate (NOLVadex) CAS Kanker Payudara CAS: 54965-24-1, China Raws Powder Tamoxifen Citrate (Nolvadex) CAS Kanker Payudara: 54965-24-1 produsen, pemasok, pabrik