Perkenalan
Deskripsi Produk
#### 1. Ikhtisar
** Clomiphene sitrat ** (clomiphene sitrat, nama dagang clomid) adalah modulator reseptor estrogen selektif non-steroid (SERM) yang banyak digunakan dalam pengobatan reproduksi. Its CAS number is **50-41-9**, its chemical name is **2-[4-(1,2-diphenyl-2-chlorovinylphenoxy)]ethyldiethylamine citrate**, its molecular formula is ** c₂₆h₂₈clno · c₆h₈o₇ **, dan berat molekulnya adalah ** 598.09 g/mol **. Senyawa ini telah digunakan untuk mengobati gangguan ovulasi betina sejak tahun 1960 -an dan kini telah menjadi salah satu obat dasar dalam Teknologi Reproduksi Bantuan (ART).
#### 2. Sifat kimia
1. ** Struktur Kimia **
Clomiphene sitrat terdiri dari dua isomer: ** cis (zuclomiphene, 62%) ** dan ** trans (enlomiphene, 38%) **, yang memiliki efek berlawanan pada reseptor estrogen. Isomer CIS memiliki efek anti-estrogenik, sedangkan isomer trans menunjukkan aktivitas estrogenik yang lemah. Mekanisme aksi ganda ini adalah kunci untuk regulasi poros hipotalamus-hipofisis-gonad.
2. ** Sifat fisik **
- ** Penampilan **: Bubuk kristal putih hingga putih.
- ** Kelarutan **: Sedikit larut dalam air (sekitar 0. 1 mg/ml), mudah larut dalam etanol, kloroform dan dimetil sulfoksida (DMSO).
- ** Titik Melting **: Sekitar 116–118 derajat (dekomposisi).
- ** Stabilitas **: Perlu disimpan di lingkungan kering pada 2-8 derajat dari cahaya. Sangat mudah untuk menurun jika terpapar dengan lingkungan yang lembab dan panas untuk waktu yang lama.
3. ** Rute Sintesis **
Sintesis industri biasanya menggunakan triphenylethylene sebagai nukleus induk dan disiapkan melalui klorinasi, eterifikasi dan reaksi garam asam sitrat. Perantara utama termasuk t-chlorophenyl keton dan turunan etilamin.
#### 3. Sifat farmakologis
1. ** Mekanisme Tindakan **
Clomiphene secara kompetitif berikatan dengan reseptor estrogen di hipotalamus, menghalangi penghambatan umpan balik negatif estrogen endogen, mempromosikan sekresi hormon pelepasan gonadotropin (GnRH), dan kemudian merangsang lekat hipofisis ** untuk melepas ** folikel folikel folikel ** folikel folikel ** folikel folikel ** folikel ** pada akhirnya mendorong pengembangan folikel dan ovulasi.
2. ** Farmakokinetik **
- ** Penyerapan **: Ketersediaan hayati oral adalah sekitar 50%, dan waktu puncak (Tₘₐₓ) adalah 5-7 jam.
- **Distribution**: Widely distributed in the liver, kidney and adipose tissue, with a plasma protein binding rate of >90%.
- ** Metabolisme **: dimetabolisme oleh enzim CYP2D6 dan CYP3A4 untuk menghasilkan metabolit aktif deethylated.
- ** Ekskresi **: Half-life adalah tentang 5-7 hari, terutama diekskresikan melalui tinja (50%), dan sejumlah kecil diekskresikan melalui urin.
3. ** Keuntungan Klinis **
- ** Efektivitas oral **: Dibandingkan dengan gonadotropin yang dapat disuntikkan (seperti FSH), lebih mudah digunakan.
- ** Biaya Rendah **: Biaya kursus perawatan hanya 1/10-1/5 dari opsi seni lainnya.
- ** Non-invasif **: Cocok untuk perawatan rawat jalan, dengan kepatuhan pasien yang tinggi.
- ** Tingkat keberhasilan yang tinggi **: Tingkat ovulasi dapat mencapai 80%, dan tingkat kehamilan sekitar 40-45% (pasien dengan sindrom ovarium polikistik).
#### 4. Area aplikasi
1. ** Penggunaan Medis **
- ** Infertilitas betina **: Pengobatan lini pertama infertilitas anovulasi (seperti sindrom ovarium polikistik, PCOS).
- ** Infertilitas pria **: Penggunaan off-label untuk hipogonadisme hipogonadotropik untuk meningkatkan kadar testosteron.
- ** Penggunaan Penelitian **: Digunakan dalam model hewan (seperti tikus) untuk mempelajari fungsi ovarium dan mekanisme umpan balik hormon.
2. ** Regimen Dosis **
- Kursus Pengobatan Standar: 50 mg/hari selama 5 hari berturut -turut (hari 3-7 dari siklus menstruasi), yang secara bertahap ditingkatkan menjadi 150 mg/hari.
- Aplikasi Pria: 25 mg sekali setiap hari untuk 3-6 bulan.
#### 5. Proses Produksi dan Kontrol Kualitas
1. ** Proses Sintesis **
Langkah kunci meliputi:
- ** Reaksi Wittig **: Sintesis kerangka triphenylethylene.
- ** Reaksi klorinasi **: Pengenalan atom klorin untuk meningkatkan pengikatan reseptor.
- ** Pembentukan garam sitrat **: Tingkatkan kelarutan dan stabilitas air.
2. ** Parameter Kontrol Kualitas **
- ** Kemurnian **: Deteksi HPLC dari komponen utama lebih besar dari atau sama dengan 99. 0%.
- ** Rasio Isomer **: Rasio CIS dan Trans harus mematuhi peraturan Pharmacopoeia (60-65%: 35-40%).
- ** Kontrol pengotor **: termasuk residu menengah (seperti chlorostyryl keton kurang dari atau sama dengan 0. 1%).
- ** Batas Mikroba **: Temui USP<61>standar.
3. ** Standar Pharmacopoeia Internasional **
- ** USP-NF **: Residu pengapian yang ditentukan kurang dari atau sama dengan 0. 1%, logam berat kurang dari atau sama dengan 20 ppm.
- ** EP **: kelembaban kurang dari atau sama dengan 1. 0% (metode Karl Fischer).
#### 6. Pasar dan Peraturan
1. ** Produsen Utama **
- ** Perusahaan Penelitian Asli **: Sanofi (Sanofi, asli merek Clomid).
- ** Pemasok API **: Cina (seperti Zhejiang Xianju Pharmaceutical), India (seperti Sun Pharma).
2. ** Tren Pasar **
- ** Permintaan Pertumbuhan **: Meningkatnya tingkat infertilitas global (sekitar 15% dari populasi reproduksi) mendorong pasar, dengan CAGR 5,2% diharapkan dari 2023 hingga 2030.
- ** Persaingan generik **: Tekanan harga mendorong produksi API ke wilayah Asia-Pasifik.
3. ** Pengawasan Regulasi **
- ** FDA **: Disetujui untuk induksi ovulasi betina, penggunaan label untuk pria.
- ** EMA **: Membutuhkan pelabelan risiko efek samping visual (seperti photopsia).
- ** China NMPA **: Membutuhkan evaluasi konsistensi (Tes).
#### 7. Efek samping dan tindakan pencegahan
1. ** Reaksi merugikan umum **
- ** Wanita **: Hot flash (10%), sindrom hiperstimulasi ovarium (OHSS, 1-5%), kehamilan ganda (5-10%).
- ** Pria **: Sakit kepala, perkembangan payudara (jarang).
2. ** Kontraindikasi **
- Insufisiensi hati, kista ovarium, penyakit tiroid yang tidak terkendali.
3. ** risiko jangka panjang **
- Continuous use for >6 bulan dapat meningkatkan risiko kanker ovarium (data kontroversial).
#### 8. Kesimpulan
Clomiphene sitrat terus menempati posisi inti dalam pengobatan reproduksi karena mekanisme aksi yang unik, ekonomi dan penerapan klinis yang luas. Dengan kemajuan teknologi pengujian genetik (seperti analisis polimorfisme CYP2D6), dosis individual yang lebih akurat dapat dicapai di masa depan, semakin meningkatkan kemanjuran dan keamanan. Inovasi teknologi dalam produksi bahan baku (seperti sintesis aliran kontinu) juga akan mempromosikan optimasi biaya dan peningkatan perlindungan lingkungan.
Metode pembayaran yang didukung dan hubungi kami
Metode pembayaran yang didukung
Kami mendukung beberapa metode pembayaran
Hubungi kami
Anda dapat menghubungi kami melalui WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, dll.
Hubungi kami sekarang melalui email
Tag populer: Raws Powder Clomiphene Citrate (clomid)) Cegah Kehilangan Otot CAS: 50-41-9, cina baku bubuk clomiphene citrate (clomid)) mencegah kehilangan otot: 50-41-9 produsen, pemasok, pabrik
